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新药研发 New drug research

 

  恒达公司的新药研究,自2001年启动以来,一直在三个研究方向上开展工作,分别是抗肿瘤药物候选的大黄素衍生物Hengdamolin,抗艾滋病病毒复制的CsA衍生物,以及用RNA干扰原理治疗乙型肝炎的新药。经过公司科技人员的几年的努力,上述三项研究均取得了突破性发展。

1、Hengdamolin找到了水溶性较好的抗肿瘤化合物

  Hengdamolin是以“金多靶”中的抑制肿瘤有效成分大黄素(emodin)为母核进行计算机辅助设计的化合物,能有效抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性而达到抗肿瘤生长的效果。在前几年的工作中,一共合成了40几种系列化合物,筛选出的化学物,其抗肿瘤活性无论是体外实验还是体内实验,均显示出比国际上已经上市的以EGFR酪氨酸激酶为靶位的新药Iressa要高5-6倍。2007年度针对水溶性欠佳,在原有的基础上又合成了4个化合物找到了水溶性较好、抗肿瘤活性较高的化合物,目前正在进行分析,预期达到目的不再遥远。

2、CsA发展出新的衍生物合成法

  艾滋病的病原体是一种造成免疫缺陷的病毒HIV。有研究表明HIV成熟过程中需要一个来自人体细胞的因子(CypA)的帮助,而环孢霉素(CsA)能抑制该因子帮助HIV成熟的作用。但是环孢霉素有严重的肾脏毒性,不能长时间使用。

  2007年,公司科技人员克服了合成工作上的极大困难,得到了两个环孢霉素的衍生物,分别为CsA-A和CsA-THP。通过测定,CsA-THP显示了较弱的Can结合活性(大约弱三倍),但还没有完全消除,有待新的衍生物合成。目前,科研人员已经发展出了一种新的合成法,可以期待不久的将来会有一系列的CsA衍生物得到合成,推动研究进展。由于CsA衍生物与CsA在药物代谢方面的举动不会有大的差异,因此CsA衍生物很容易成药,前景看好。

3、RNA研发已具备申请临床前试验

  乙肝是严重危害我们国民健康的病毒性疾病,其病原体是乙型肝炎病毒HBV。RNA干扰现象是上世纪末新发现的生物学现象,因为其具有作为研究工具的巨大潜力和药物研发的广阔前景。公司从2002年起着手建立廉价生产在RNA干扰过程中起主要作用的siRNA分子,克服了多个技术难关,建立了制剂,并在动物模型上证明了这种制剂的有效性,目前已经申请了2个相关专利。

公司科研人员相关研究的主要进展有以下几个方面:

(1)合成了鸭肝病毒与人乙肝病毒对应区域的RNA分子生产用基因的合成和载体构建并进行针对鸭模型的制剂生产;

(2)成功构建了专门用来生产高效切割生产siRNA的dicer酶的细胞株,已经可以中等规模生产第二代dicer酶,并将投入使用。

(3)通过多次合成,得到了100克的靶向脂(用于将注射剂靶向到人体肝脏),足够临床实验整个过程之使用。与此同时, 还完成了新药申报的文档工作,以加快临床研究申报的步伐。

       

 

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